Steroidy
Steroidy jsou deriváty steranu. Jedná se o fyziologicky a farmakologicky významné látky. Patří mezi ně například D-vitamíny, žlučové kyseliny, pohlavní hormony, hormony kůry nadledvin, steroly a jiné. Někdy jsou spolu s terpeny řazeny mezi isoprenoidy, což jsou bezbarvé krystalické látky rozpustné v organických rozpouštědlech. Vznikají oxidací terpenů. Z hlediska chemie jde o alkoholy, alkaloidy, hormony, vitamíny či kyseliny. Zřejmě nejznámějším steroidem je cholesterol. Veřejnosti dobře známé a v kulturistice často zneužívané jsou takzvané anabolické steroidy, mezi něž patří například testosteron a jeho deriváty. Dle funkčního zařazení se obvykle dělí na:
- Anabolické steroidy – podporují růst kostí a svalů.
- Ergosteroly – vyskytují se v houbách.
- Fytosteroly – vyskytují se v rostlinách.
- Kortikosteroidy (glukokortikoidy, mineralokortikoidy) – regulují metabolismus cukrů a bílkovin, řídí hospodaření s minerály a vodou.
- Sexuální steroidy (androgeny, estrogeny, progestageny) – podmnožina sexuálních hormonů ovlivňujících sexuální diferencializaci a reprodukci.
Tamoxifen je syntetický nesteroidní antiestrogenní lék. Jedná se o selektivní modulátor estrogenových receptorů. To znamená, že na estrogenové receptory prsní tkáně a hormonálně dependentních buněk rakoviny prsu působí tamoxifen tlumivě (chová se jako antiestrogen), zatímco ve zbytku těla estrogenové receptory aktivuje (chová se jako estrogen). Zablokování receptorů hormon-dependentních forem rakoviny prsu vede k zástavě množení nádorových buněk. Výsledky jsou dobré, nicméně u pacientek může časem vzniknout „neodpovídavost“ nádorových buněk na tuto léčbu. Před samotným podáním tamoxifenu musí pochopitelně předcházet bioptický odběr nádorové tkáně a vyšetření nádorových buněk na přítomnost receptorů pro estrogeny. Jsou-li tyto receptory přítomny a funkční, může být po splnění dalších kritérií tamoxifen podán. V opačném případě nemá jeho podání smysl
Nežádoucí účinky
Vedlejší účinky steroidů nejsou pro obě pohlaví stejné. U mužů může vlivem užívání dojít ke zmenšení varlat a penisu, snížení počtu spermií, impotenci, k problémům s prostatou, zvětšení prsou či plešatění. U žen může užívání steroidů způsobit zastavení menstruačního cyklu, zmenšení prsou, prohloubení hlasu, růst vousů a chlupů na těle, abnormální růst klitorisu.
Účinky tamoxifenu u žen
U žen před přechodem může tamoxifen způsobovat vedlejší účinky, a to nepravidelnou menstruaci, někdy se objevují příznaky přechodu. Tamoxifen aktivuje estrogenové receptory v děloze, čímž může způsobit růst děložní sliznice a zvýšit tak riziko vzniku rakoviny dělohy.
Účinky tamoxifenu u mužů
Léčba tamoxifenem nemá komplikace, estrogenní vlastnosti tamoxifenu se u mužů negativně neuplatňují. U mužů může ojediněle uvolňovat mléko z prsů.
Dávkování
Podává se orálně, zpravidla ve formě tamoxifen citrátu. Maximální denní dávka tamoxifenu je 40 mg. Odezvu na léčbu lze obvykle pozorovat za 4 až 10 týdnů léčby, ale u pacientů s metastázami v kostech může trvat až několik měsíců. Tablety se mají zapít tekutinou. Jestliže je nezbytné užívat více než jednu tabletu tamoxifenu denně, potom je možné brát tablety jednou nebo dvakrát denně. Doba trvání léčby je závislá na stupni závažnosti onemocnění, obyčejně se jedná o dlouhodobou léčbu, která se ukončuje teprve tehdy, když dojde k relapsu (znovuobjevení nemoci).
Tamoxifen versus gynekomastie
Gynekomastie je zvětšení prsu u muže. Rozlišujeme gynekomastii pravou a nepravou. Pravou gynekomastií nazýváme zvětšení mléčné žlázy. Je charakterizovaná epiteliální hyperplazií a hyperplazií fibroblastů periduktálního stromatu prsní žlázy. Při dlouhodobém průběhu dochází k fibrózní (vazivové) přestavbě tkáně, která je již trvalá. Nepravou gynekomastií rozumíme zduření podkožní oblasti mužské mammy jiným procesem. Nejčastěji se jedná o tuková depozita, záněty nebo nádory.
Dnes se nejvíce v léčbě těchto problémů používá tamoxifen, který má přímý vliv na funkci estrogenního receptoru v prsu a vede ke zlepšení steroidogeneze cestou ovlivnění hypotalamo-hypofyzo-gonadální osy. Doporučované léčebné schéma tamoxifenem je alternativní podání, kdy pacienti užívají 1. měsíc, 2. měsíc vynechají a 3. měsíc opět užívají. Principem léčby je zlepšení endogenní steroidogeneze v gonádách, čehož se v tomto intervalu dosáhne, a lokální vliv antiestrogenní léčby je dostatečně dlouhý k blokádě estrogenního receptoru v prsu k dosažení redukce velikosti gynekomastie a ústupu mastodynie. Léčba nemá komplikace, estrogenní vlastnosti tamoxifenu se u mužů negativně neuplatňují. U starších mužů se zavedenou léčbou hyperplazie prostaty je tamoxifen lékem první volby. Recidivy v pubertě nebývají časté, vždy se pátrá po genetické odchylce nebo toxické příčině (marihuana).
Tamoxifen Ebewe
Tento přípravek se používá k léčbě některých typů rakoviny prsu.
Tamoxifen Ebewe 10 mg jsou téměř bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami a se čtvrtícím křížem na jedné straně.
Tamoxifen Ebewe 20 mg jsou téměř bílé, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami a s půlicí rýhou na jedné straně.
Balení obsahuje bílý PP kontejner, odklápěcí bílý PE uzávěr v krabičce. Velikost balení na trhu je Tamoxifen Ebewe 10 mg (20 mg) v 1 balení 30, 40 a 100 tablet. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
Cena
Autor: © svevi
Foto: © Bill Branson